临床试药盐酸托莫西汀胶囊对试药人的影响

1、对血压和心率的影响：因为盐酸托莫西汀可使血压和心率增高，因此，患高血压、心动过速或心血管或脑血管的疾病患者应注意。在治疗前、盐酸托莫西汀剂量增加时和治疗中应定期测量脉搏和血压。

2、对排尿的影响：在成人ADHD对照研究中，相对于安慰剂组的0％（0/263），接受托莫西汀治疗的患者中有3％（7/269）出现尿潴留，3％（7/269）出现排尿不畅。因为尿潴留有2名成人患者退出托莫西汀对照研究，而安慰剂组没有。出现尿潴留和排尿不畅认为与托莫西汀有潜在的关联。

3、对生长发育的影响：在几个开放试验中将受试者体重和身高的变化与标准值进行比较，从而总结出盐酸托莫西汀胶囊对生长发育的长期影响。一般来说，在经过最初的9-12个月的治疗之后，患者的体重和身高的增长落后于根据标准人群预计的值。当治疗达3年时，体重的增长开始回弹，平均增长17.9公斤，比根据基线数据的预计值高0.5公斤。身高方面，在经过12个月的治疗之后，身高的增长趋于稳定，治疗达3年时，患者身高平均增长19.4cm，比根据基线数据预计值低0.4cm。

4、攻击行为或敌意：在儿童和青少年的ADHD患者中容易观察到攻击行为或敌意，并且已经在临床试验和上市后旨在治疗ADHD的一些用药经历中有所报道。尽管尚没有明确的证据显示盐酸托莫西汀会导致攻击行为或敌意，但在儿童和青少年的临床试验中，与安慰剂相比，用盐酸托莫西汀后产生攻击行为或敌意的发生率较大。应注意监察ADHD患者接受治疗后其攻击行为或敌意是否恶化。

5、实验室检查：不需要常规实验室检查。

6、CYP2D6代谢：服用盐酸托莫西汀后，相对于CYP2D6强代谢（EM）者，弱代谢（PM）者的AUC会高10倍，最大血浆浓度会高5倍。大约7％的高加索人为PM。实验室检查能够鉴定CYP2D6PM。在PM的血浆水平与给予CYP2D6强抑制剂后相近。在PM中高的血浆水平会导致服用盐酸托莫西汀后的不良反应率较高。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠：没有充分的和规范的对照研究在孕妇中进行。盐酸托莫西汀不应在妊娠期使用，除非潜在的对于胎儿的利益大于潜在的危险性。

（2）托莫西汀和/或其代谢产物在大鼠的乳汁中排泌。目前尚不清楚托莫西汀是否在人类的乳汁中排泌。哺乳期母亲应慎用盐酸托莫西汀。

8、儿童用药：

（1）任何人考虑在儿童或青少年中使用盐酸托莫西汀胶囊，必须对其使用的风险和临床的需要进行权衡（参见关于自杀观念的警告项以及各种警告）。

（2）盐酸托莫西汀对年龄小于6岁的儿科患者的安全性和疗效尚未确定。尚未对盐酸托莫西汀治疗9周以上的疗效和1年以上的安全性进行系统评价。

9、老年用药：盐酸托莫西汀在老年患者中的安全性和疗效尚未确定。

10、药物过量：

（1）临床试验中盐酸托莫西汀过量的例子有限，没有因此造成死亡的病例报道。上市后有报道短期和长期过量服用盐酸托莫西汀，没有报道仅因为过量服用盐酸托莫西汀导致死亡的病例。短期或长期过量服用盐酸托莫西汀的症状是嗜睡，激越，活动过度，行为异常和胃肠道系统症状。与交感神经系统相关的症状和体症（如：散瞳，心动过速，口干）也有报道。

（2）药物过量的处理：保证周围通风；用适当的指征显示及其他支持措施监测心脏和生命体征。临床志愿者服药过量后短时间内建议洗胃。使用活性碳可以限制药物吸收。由于托莫西汀蛋白结合率高，所以如用透析来处理药物过量没有很大用处。