试药SHR4640是恒瑞单独新产品开发的1.1类URAT1可选择性抑制剂,适用治痛风和尿酸高。
尿酸高(HUA)是风湿的重要病因,数据显示在中国的风湿患病率在1%-3%正中间,并呈慢慢均线多头排列。且我国尿酸高患者的发病率已超过10%,已变为在中国第二大基础代谢类症状。
目前重要的降尿酸包括别嘌醇、非布司他和苯溴马隆三种,市场需求超15亿美金,且近年来能保持50%的速度高提升。但是目前的货品在作用和安全性能上边存在一定的局限性,因此对于更加效率高安全系数的降尿酸药仍然有迫不及待的规定。
SHR4640能够高可选择性地抑制URAT1,且抑制非特异高,将要得到更强的作用与更低的副作用。大家测算到2024年,我国的风湿市场销售将保证50亿美金。倘若SHR4640最终能批准开售,恒瑞将凭借其非布司他+SHR4640的构成,在降尿酸药市场销售上占据一席之地。
我国痛风病病慢慢提升,降低尿酸为重要的治疗方法
随着居民吃穿住行水平的提高,生活方式与膳食结构已造成了很大变更,风湿的发病率也越来越高。数据显示在中国的风湿患病率在1%-3%正中间,呈慢慢均线多头排列。在这其中男性得病概率约为女性的20倍,大都市发病率高过农村,沿海地区高过中部地区。
血尿酸新陈代谢减少或发肓提升引起的尿酸高(HUA)是风湿的重要病因。
血尿酸在人体重要由黄嘌呤和次黄嘌呤经重氮化反应转换成,在这其中80%的黄嘌呤/次黄嘌呤来自人体细胞分化,除此之外20%马上来源于食物。因为人人体缺乏血尿酸抗霉素,因此血尿酸又称为“嘌呤代谢的终产物”,只能依据尿里等消除人体以外。血尿酸盐在血夜中的饱和质量浓度为420μmoL/L,当血尿酸盐浓度过高时,单钠血尿酸盐结晶体就会在关节、肋骨和肾脏功能等部位沉积,可能会致使一系列的代谢性疾病。
《在我国尿酸高相关症状医治的的共识》军委委员血尿酸水平>420μmoL/L(7mg/dl)定义为HUA。我国尿酸高患者的发病率已超过10%,约有1.3亿不可逆性人群,已变为在中国第二大基础代谢类症状。
此外尿酸高不仅可导致痛风性关节炎,而且可导致心、脑、肾和毛细管伤害,因此务必积极降尿酸治疗。
根据《在我国风湿医治指南》2016版,对于风湿的急性病发,甄选非甾体类抗炎药,后线可选择剂量的秋水仙碱和糖皮质激素。对于急性痛风关节炎常常病发(>2次/年),有漫性痛风关节炎或痛风结石的患者,极力推荐进行降尿酸治疗。
目前重要的降尿酸药物存在其局限性
目前的降尿酸药物可分为两类,一类为抑制血尿酸转化成药物,包括别嘌醇和非布司他,依据抑制黄嘌呤抗霉素的非特异,减少血尿酸的转化成,降低血尿酸水平;另一类属于促血尿酸新陈代谢药,重要货品为苯溴马隆,依据临床试药抑制血尿酸盐运输蛋白1(URAT1),抑制血尿酸吸收代谢,促进血尿酸新陈代谢,降低血尿酸水平。