2014 年 3 月，日本国武田药物工业株式会社向日本国 PMDA 递交了琥珀酸曲格列汀片用以医治2型尿毒症的药物申请办理；2015 年 3 月，日本国 PMDA 准许了该药物（规格型号为 100mg 和50mg）用以2型糖尿病的适用范围；2015年3月，该药物于日本国发售，货品名叫Zafatek。

琥珀酸曲格列汀是这种新式超高效内服降血糖药物，归属于二肽基肽酶IV（DPP—IV）抑制剂，根据抑止二肽基肽酶IV的特异性，降低身体胰高素样肽—1（GLP—1）的溶解，从而推动甘精胰岛素代谢，具有降糖功效。这类降糖体制具备果糖依赖感，因而血糖低风险性不大，具备安全系数高、不增加体重的优点。因为是超高效内服降血糖药物，每星期服食一回，能够提升医治依从。

琥珀酸曲格列汀现阶段仅去日本发售。依据 IMS MIDASTM材料，2015 年该药物于日本国的销售总额约为 310 万美金。

【忌讳】（下列病人停用）

（1）比较严重酮症、尿毒症晕厥或晕厥早期、1型糖尿病人[因为吊瓶、甘精胰岛素迅速效正血糖高是必需的，故不宜应用本产品。]

（2）比较严重感柒、手术治疗前后左右、比较严重外伤病人[因为必须注射胰岛素操纵血糖值，故不宜应用本产品。]

（3）比较严重肾脏功能阻碍病人或需分析的末期肾衰竭病人[因为本产品关键经肾脏功能代谢，代谢延迟时间将会造成本产品的血药浓度升高。]

（4）对本产品的成分有过敏史的病人

【功效与作用】

2型糖尿病

【使用方法·使用量】

一般成年人每星期一回内服曲格列汀100mg。

【应用上的留意】

1. 谨慎给药（下列病人忌用）

以下病人或情况：

（1）轻中度肾脏功能危害病人

（2）已经应用磺脲类药品或甘精胰岛素中药制剂的病人[与别的DPP-4抑制剂合用时会比较严重血糖低的报导

（3）脑下垂体作用不全或肾上腺作用不全

（4）营养缺乏症、挨饿、饮食搭配不规律性、进餐量不够或孱弱情况

（5）猛烈全身肌肉健身运动

（6）喝酒过多者

副作用

审核时的中国临床研究中，901例中观查来到包括临床医学查验值出现异常以内的副作用有103例（11.4%），包括血糖低、鼻咽炎、脂肪酶上升等。

（1）比较严重副作用

由于有产生血糖低（≥0.1%且＜5%）的将会，服药时要充足观查病人情况。与别的DPP-4抑制剂、磺脲类药品合用有出現比较严重低血糖症状、观念缺失的病例报告。当与磺脲类药品合用时考虑到降低磺脲类药品的使用量。除此之外，本产品服药期内出現低血糖症状时一般给与绵白糖就能，而与α-草莓甘酶抑制剂合用观查到低血糖症状时，应给与果糖。

（2）比较严重副作用（类似药品）

由于有将会出現急性胰腺炎，应开展充足的观查。产生不断的强烈腹疼、恶心呕吐等出现异常时，应终止给药并采用适度对策。

由于有将会产生管道拥堵，应开展充足的观查。产生严重便秘、肚胀、不断腹疼、恶心呕吐等出现异常时，应终止给药并采用适度对策。

（3）别的副作用

产生以下副作用时要依据病症采用适度对策。

≥0.1%且＜5%

1）皮肤过敏  疹子、发痒

2）循环器官  房颤

3）肝部  ALT（GPT）升高、AST（GOT）升高、γ-GTP升高

4）其他  血中胃蛋白酶上升、脂肪酶上升、CK（CPK）上升、尿潜血阳性、鼻咽炎