多巴丝肼胶囊使用方法使用量
内服。去最一回125mg,一天2次;之后每隔七天,一天提升125mg,通常一天使用量不能超过1g,分3-4次服食。保持使用量一回250mg,一天3次。
副作用
较普遍的副作用有恶心想吐,恶心呕吐,体位性低血压,头、脸部、舌、上臂和人体上端的出现异常不随便健身运动,精神实质抑郁症,排尿不畅。较罕见的副作用有:冠心病、心率失常、溶血性贫血。海外现有病人应用多巴胺受体激动剂类药物医治帕金森后出現生理性赌钱、性欲望提高和性欲亢奋的病例报告,特别是在在高使用量时,在减少医治使用量或断药后通常可大逆转。
忌讳
比较严重精神实质疾病、比较严重心率失常、慢性心衰、青光眼、消化道溃疡和有高热惊厥史者停用。
常见问题
1、冠心病、心率失常、尿毒症、慢性支气管炎、肺炎、肾脏运动障碍、尿储留者忌用。有骨质疏松症的老人,用本产品医治合理者,应迟缓恢复过来的主题活动,以降低造成骨裂的风险。服药期内特别注意查验血常规检查、肾脏作用及心电图检查。
2、孕妇怀孕及补乳期服药:本产品可代谢入奶水,也会降低分泌乳汁;临床实验说明本产品可造成內脏和人体骨骼畸型。孕妇怀孕及补乳期停用。
3、儿科用药:忌用。
4、老年人服药:请遵医嘱。
5、药品过多:
(1)食物中毒症状:超使用量时可让所述副作用显著加剧,并可造成比较严重心率失常。
(2)解决:马上吐、洗胃,采用提升代谢对策,并依病况开展相对用药治疗和适用治疗法。
药品相互作用力
1、本产品和非可选择性单胺氧化酶抑制剂共用能致亚急性肾上腺危象。
2、本产品与罂粟碱或维他命B6共用,可减少本产品的药力。
3、本产品与乙酰螺旋霉素共用,可明显减少本产品的血药浓度,药力变弱。
4、本产品与利血平共用,能抑制本产品的功效,应防止共用。
5、本产品与抗精神病药物共用,由于二者相互之间拮抗,应防止共用。
6、本产品与甲基多巴共用,可提升本产品的副作用并使甲基多巴的抗冠心病功效提高。
药用价值
本产品为复方中药制剂,含左旋多巴及苄丝肼,苄丝肼为外周脱羧酶抑制剂,不容易进到神经中枢,仅抑止外周左旋多巴转换为多巴胺,使循环系统中左旋多巴含水量提升5-10倍,因此进到神经中枢的左旋多巴的量也增加,左旋多巴在脑内径多巴脱羧酶功效转换为多巴胺而充分发挥药用价值,改进帕金森病症状。苄丝肼与左旋多巴共用既可减少左旋多巴的外周性内分泌系统的副作用,又可降低左旋多巴的使用量。
辨别
1、取本产品內容物约0.5g,放水10ml振摇,使左旋多巴与硫酸苄丝肼融解,滤过,取渗沥液2ml,置清洁的试管婴儿中,加氨制硝酸银试液1ml,即显深棕色,置水浴中加温,银即矿酸并附在管的内腔成银镜;另取渗沥液1ml,放水至20ml,取此水溶液5ml,加1%茚三酮水溶液1ml,置水浴中加温,水溶液渐显蓝紫色。
2、在含水量测量项下纪录的色谱图中,供试品水溶液中两峰顶的保存期应与对照品水溶液中两峰顶的保存期相同。
查验
1、干躁失重:取本产品的內容物,置五氧化二磷空气干燥器中,60℃缓解压力干躁至恒重,减失净重不可过1.0%(细则0831)。
2、别的:应合乎胶囊剂项下相关的各项规定(细则0103)。
含水量测量
照液相色谱法(细则0512)。
1、色谱分析标准与系统软件可接受性实验:用18烷基硅烷键合硅那为填充料;以三氟醋酸-乙醇-水(1:20:1000)为流动性相;检验光波长为220nm。基础理论板数按苄丝肼峰测算高于1000,左旋多巴峰与苄丝肼峰的分离度应符合规定。
2、测定方法:取装量差别项下的內容物,混和匀称,高精密称加入适量(约等于左旋多巴100mg与硫酸苄丝肼28.5mg),置200ml量瓶中,加流动性相适当,振摇使左旋多巴与硫酸苄丝肼融解并稀释液至标尺摇匀,滤过,做为供试品水溶液,高精密量取10μl引入气相色谱仪,纪录色谱图;另取左旋多巴对照品与硫酸苄丝肼对照品适当,高精密称定,用流动性相融解并定量分析稀释液做成每1ml大约含0.5mg与0.15mg的水溶液,同测定方法。按外标法以峰总面积十算,即得。
药代动力学:
内服后由结肠消化吸收。空腹吃后左旋多巴1-2钟头血药浓度达谷值,普遍遍布于身体各种各样机构,1%进到神经中枢转换成多巴胺而充分发挥,其他绝大多数均在脑外新陈代谢脱羧成多巴胺,故见效迟缓。药物半衰期(t1/2)为1-3钟头,再加外周多巴胺脱羧酶抑制剂,可降低左旋多巴的使用量,使之进到脑内的量增加,并可降低外周多巴胺造成的副作用。内服后左旋多巴80%于24钟头内溶解成多巴胺类化合物,关键为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏功能代谢,一些类化合物可让尿液呈红色色。原型清除离体约5%,可根据分泌乳汁。