由中科院上海市药品研究院药品设计与发现研究院、有机合成和药理学科学研究工作人员通力协作、合作开发的抗阿尔茨海默症1类新药氟诺哌齐(DC511020),前不久得到国家药监局监管质监总局授予的临床试验批文,批准进到临床试验环节。
蒋华良团体发展趋势了药品-靶标融合和解离速率常数基础理论测算新方式 ,精准测算并测量了石杉碱甲和多奈哌齐与乙酰胆酯酶融合和解离自由能能垒,综合性二种药品的药力以及与乙酰胆酯酶融合和解离的动力学模型特点,明确提出全新乙酰胆酯酶抑制剂设计新策略,即与乙酰胆碱酯酶“快融合、慢解离”的抑制剂将会会有不错的医治实际效果。氟诺哌齐更是根据这一“动力学模型驱动器的快融合、慢解离”的新功效体制而设计的全新乙酰胆酯酶抑制剂。
柳红团体依据药品设计的科学研究結果,生成了几种结构特征、上百个化学物质;章海燕团体根据多种多样身体外实体模型点评,发现氟诺哌齐在身体外的确主要表现出“快融合、慢解离”的特点。深层次的临床医学前科学研究说明:“快融合、慢解离”这一新机制的导入,促使氟诺哌齐具备优良的成药效;其在大小白鼠身体主要表现出优良的身体药力,见效使用量仅为上市一线药品多奈哌齐的1/8。氟诺哌齐不但生物利用度高,并且具备优良的脑靶向治疗性,在大白鼠脑部中的药品曝露量约为血液中的5.4倍;一起在安全系数上也远超上市一线药品多奈哌齐,具备更大的安全性窗口,即将摆脱当今乙酰胆酯酶抑制剂类药临床医学服药的不良反应。因而,氟诺哌齐是1个安全性、合理、品质可控性的抗阿尔茨海默症临床医学备选药品,具备优良成药市场前景。
氟诺哌齐产品研发流程,还获得中国科学院上海药物所安评管理中心任进研究组、药代管理中心陈笑艳研究组和中药制剂管理中心甘勇研究组等的全力支持。
现阶段,该新项目已与江苏康缘药业有限责任公司战略合作协议书,保持了成效出让,现已经进行临床实验的提前准备工作中。假如产品研发取得成功,将会巨大地考虑如今临床医学抗阿尔茨海默症药品紧缺的急迫临床医学要求。
该新项目得到國家“重大新药创制”高新科技重特大重点、中国科学院战略主导高新科技重点及其上海市科委等新项目的支助。