临床试验常见问题

1、谨慎给药（下列病人应谨慎吃药）：

（1）肾脏功能不高病人：有血药浓度不断值高的将会，参考【药代动力学】一部分。

（2）老人：大龄病人吃药，参考【老年人服药】、【药代动力学】一部分。

（3）肝功能检查危害的病人：有将会导致肝功能检查危害的恶变。

2、关键的基础常见问题：

（1）因服食本产品会造成总想睡觉，吃药病人应防止从业驶车等有风险的机械设备实际操作。

（2）长期性接纳类固醇激素医治的病人若因服食本产品而需降低相似醇量时应在严格要求下慢慢减药。

（3）周期性病人服食本产品时，应考虑到在多发性时节即将到来时刚开始吃药，并不断至多发性时节完毕。

（4）若应用本产品失效，留意不必盲目跟风地长期性吃药。

3、服药注意事项：

（1）发药时：针对PTP包裝的药物，请具体指导病人从PTP板中取下药品后服食。（有因误食PTP板而导致硬实边缘刺进食管黏膜，造成破孔和引起纵膈炎等比较严重病发症的汇报）。

（2）切分应用时：切分后应遮光储存。

4、别的常见问题：

（1）因为服食本产品会抑止季节性过敏皮内反映，危害皮肤过敏的确定，因此开展皮内反映检测前不必服食本产品。

（2）虽逻辑关系尚未确立，但服食本产品全过程中曾有出現心肌梗塞的汇报。

5、孕妇怀孕及哺乳期间服药：

（1）针对孕妇怀孕或将会处在怀孕期的女性，只能在功效高过危险因素时方可吃药。（并未建立怀孕期女性吃药的安全系数）

（2）哺乳期间应尽量减少服食本产品，务必服食时要终止喂奶。[小动物实验（大白鼠）中有向奶水中转移和新生儿体重提升受抑止的报导。]

6、儿科用药：并未确立低休重新生婴儿、新生婴儿、哺乳期间宝宝、儿童或儿科用药的安全系数。

7、老年人服药：因为大部分老年人病人生理学功能不高，更非常容易出現副作用，因此应采用从小剂量刚开始等方式，在留意观查病人情况的另外谨慎给药。

8、药品过多：在Ⅰ期临床研究中，6名身心健康成年人小伙一次内服本产品80mg，4例出現总想睡觉，1例出現倦怠感（高并发总想睡觉），1例出現集中注意力降低病症。

药品相互作用力

如与别的药品另外应用将会会产生药品相互作用力，敬请资询医生或执业药师。

药用价值

本产品关键对机构H1蛋白激酶具备可选择性抗功效，并抑止有机化学递质（白三烯、凝血酶恶烷、PAF等）的转化成和矿酸，对递质速激肽的矿酸具备抑制效果。

1、抗组胺功效：在蛋白激酶融合实验中，对机构蛋白激酶H1具备较强的抑制作用(Ki值：16nmol/L），而对蕈毒碱M1蛋白激酶基本上无法显示亲合性，其功效具备可选择性。另一个，在对豚鼠组胺支气管收拢反映中可显示信息抑制效果。

2、试验性抗敏功效：在季节性鼻炎实体模型（豚鼠、大白鼠）实验中，对抗原引起的毛细血管穿透性亢进和鼻子堵有抑制效果。对大白鼠、豚鼠的普攻过敏和季节性过敏支气管收拢有极强的抑制效果。另一个，对豚鼠的血细胞活化因子（PAF）造成的季节性过敏支气管较为亢奋具备抑制效果。

3、对递质的转化成和矿酸全过程的抑制效果：本产品对大白鼠腹部肥大细胞释放出来的组胺的矿酸具备抑制效果（IC值：72μmol/L；卵人体白蛋白刺：110μmol/L；二硝基苯基牛血清白蛋白刺激性：26μmol/L；A23187刺激性：270μmol/L；化合物48/80刺激性）。另外功效于食用油烯酸新陈代谢管理体系，抑止人嗜中性粒细胞释放出来的白三烯（IC30：1.8μmol/L；凝血酶恶（thromboxan）（IC30值：0.77μmol/L）、PAF（转化成：10μmol/L时抑止52.8%；矿酸：1Oμmol/L时抑止26.75%）等脂类媒质的转化成和矿酸。

4、对速激肽矿酸的神写作用：觉得末梢神经矿酸的递质速激肽参加季节性过敏病症的产生和恶变。在豚鼠的关键支气管炎全身肌肉标本采集实验中，本能抑制电刺激性时速激肽参加的收拢反映（IC30值：5.0μmol/L），是根据K+安全通道主题活动抑止速激肽矿酸而充分发挥的。

临床试验药理功效

1、以小白鼠、大鼠和狗为另一半开展的经口一次给药毒副作用实验，其LD50均为1000mg/kg左右。

2、大白鼠持续经内服给药52周的安全使用量为10mg/kg。

3、大白鼠400mg/kg经口给药未见致畸性。

4、用小白鼠开展实验未见抗原性、致突变性、致癌物质。